Торговое наименование

Диакарб®

Международное непатентованное название

Aцетазоламид

Лекарственная форма

Таблетки  

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетазоламид 250 мг

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натриевая соль кроскармеллозы, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ: S01EC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы. Механизм этого действия основан на угнетении обмена ионов Na⁺ на ионы Н⁺ из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение активности этого фермента ацетазоламидом тормозит синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты, являющейся источником ионов водорода, приводит к повышенному выведению воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза.

Внепочечное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Ацетазоламид уменьшает продукцию водянистой влаги глаза и, благодаря этому, уменьшает внутриглазное давление.

Ацетазоламид применяется также как вспомогательный препарат для лечения эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в центральной нервной системе угнетает нарушенные импульсы нейронов.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь дозы 500 мг, С_mах (12-27 µг/мл) наступает через 1-3 часа. Ацетазоламид в меньших концентрациях задерживается в крови в течение 24 часов от момента введения.

Ацетазоламид проникает во многие ткани. Находится в основном в эритроцитах, в плазме и почках, в меньшей степени в печени, мышцах, в глазном яблоке и ЦНС.

Не кумулируется в тканях.

Фракция, связанная с белками, составляет 70-90% общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часов (согласно некоторым данным даже до 8 часов).

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Ацетазоламид не биотрансформируется.

Препарат выводится почками в неизмененном виде.

После приема внутрь, около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Небольшое количество выводится с желчью.

Показания к применению

• Глаукома
  • хроническая открытоугольная
  • вторичная
  • закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления).
• Отеки
  • при сердечной недостаточности
  • вызванные лекарственными средствами
• Эпилепсия в комбинации с другими противосудорожными препаратами
  • petit mal (малый судорожный припадок) у детей
  • grand mal (большой судорожный припадок)
  • смешанные формы.
• Острая высотная болезнь препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы этой болезни незначительное.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, сульфонамиду или к какому-либо вспомогательному веществу.
• Ацетазоламид противопоказан в случаях, когда в крови пациента отмечается низкий уровень натрия и (или) калия, в случае недостаточности почек и печени, при надпочечниковой недостаточности и гипохлоремическом ацидозе. Ацетазоламид не следует применять у пациентов с циррозом печени, поскольку это может увеличивать риск печеночной энцефалопатии.
• Продолжительное применение ацетазоламида противопоказано у пациентов с хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться сниженным внутриглазным давлением.
• Ацетазоламид противопоказан у пациентов с мочекаменной болезнью.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Глаукома

Дозу препарата следует устанавливать индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления.

Обычно взрослым рекомендуют следующую дозировку:

При открытоугольной глаукоме: 250 мг (1 таблетка) от 1 до 4 раз в сутки.

Дозы более чем 1000 мг (4 таблетки) не повышают эффективность лечения.

При вторичной глаукоме: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых пациентов эффективность препарата наблюдается при дозе 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

При острых приступах глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Эпилепсия

Взрослые и дети: обычно применяют из расчета 8 до 30 мг/кг массы тела в сутки, в 1-4 равные приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1½-4 таблетки) в сутки.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами, в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки.

Отеки при сердечно-сосудистой недостаточности и вызванные лекарственными средствами

В начале 250-375 мг (1-1½ таблетки) 1 раз в сутки, утром.

Оптимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение двух дней с последующим однодневным перерывом.

В период приема ацетазоламида следует продолжать лечение сердечной недостаточности, например: применение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия.

Острая высотная болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки в несколько приемов.

В случае быстрого подъема на высоту (более 500 м в день): 1000 мг (4 таблетки) в сутки в несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 ч до планируемого подъема на значительную высоту, а в случае появления симптомов высотной болезни, лечение следует продолжать последующие 48 часов или более, если это необходимо.

Побочные действия

Как каждое лекарственное средство, Диакарб^® может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.

Побочные действия, во время кратковременного лечения, чаще всего не являются серьезными.

Могут появиться следующие побочные действия: парестезии (чувство ползания мурашек в конечностях), потеря аппетита, нарушение вкуса, полиурия, приливы, жажда, головная боль, головокружение, утомляемость, раздражительность, депрессия, уменьшение полового влечения, спорадически – сонливость и дезориентация.

Редко наблюдалась фотосенсибилизация.

С частотой неизвестной: острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).

При продолжительной терапии может выступить метаболический ацидоз и нарушение водно-электролитного баланса, включая спорадические случаи гипокалиемии и гипонатриемии. Чаще всего гипокалиемия имеет преходящий характер и редко имеет клиническое значение.

В случае развития метаболического ацидоза применяют гидрокарбонаты.

При продолжительной терапии может выступить гипергликемия и гипогликемия.

Отмечены случаи преходящей близорукости, которые исчезают после уменьшения дозы или после отмены препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Ацетазоламид как производное сульфонамида может вызывать побочные действия, характерные для сульфонамидов. Это: повышение температуры тела, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, угнетение функции костного мозга, панцитопения, сыпь (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурия, образование камней в почках, почечная колика и повреждение почек. Отмечены редкие случаи молниеносного некроза печени.

Другие спорадически появляющиеся побочные действия это: крапивница, наличие крови в кале, гематурия, глюкозурия, нарушения слуха и шум в ушах, нарушения функции печени, почечная недостаточность, и редко гепатит или механическая желтуха, вялый паралич, судороги.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Особые указания

У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты при различных показаниях отмечены случаи суицидальных попыток и намерений. В случае появления признаков суицидальных попыток и намерений следует обратиться к врачу.

Повышение дозы ацетазоламида не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить частоту проявления сонливости и парестезий.

Увеличение дозы препарата часто приводит к снижению диуреза. В некоторых случаях, однако, применяют высокие дозы препарата в комбинации с другими диуретиками с целью обеспечения диуреза в ситуации полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

У пациентов, леченных ацетазоламидом отмечают как повышение, так и снижение уровня глюкозы в крови. Этот факт следует учитывать по отношению к пациентам с нарушенной переносимостью глюкозы или сахарным диабетом.

При продолжительной терапии ацетазоламидом показаны особые меры осторожности. Следует сообщать врачу обо всех случаях появления кожных изменений. Рекомендуется проводить периодическое исследование картины крови и определение уровня электролитов. В случае тяжелой реакции на сульфонамиды отмечены редкие случаи смертельного исхода. Внезапное падение уровня форменных элементов крови или появление токсических кожных изменений должны быть сигналом к немедленному прекращению лечения ацетазоламидом.

У пациентов с непроходимостью/обтурацией нижних дыхательных путей/обтурационным состоянием или эмфиземой легких, у которых альвеолярная вентиляция может быть снижена, ацетазоламид может увеличивать ацидоз и поэтому следует применять его с осторожностью. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, следует оценить соотношение пользы от применения препарата к риску дальнейшего образования камней в почках.

Ацетазоламид алкализирует мочу.

Развитие генерализованной эритемы на фоне приема лекарственного средства, сопровождающейся появлением пустул и лихорадкой, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. раздел «Побочные действия»). При постановке диагноза ОГЭП терапия ацетазоламидом должна быть отменена, любое последующее назначение ацетазоламида противопоказано.

Лабораторные исследования

Рекомендуется проводить контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и периодически во время лечения, а также периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Препарат не рекомендуется применять у беременных женщин, особенно в I триместре беременности.

Грудное вскармливание

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В связи с потенциальным риском появления побочных действий у грудных детей, следует принять решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность вождения средств транспорта и обслуживания механического оборудования

Повышение дозы ацетазоламида не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить частоту проявления сонливости и парестезий. Редко сообщалось о случаях усталости, головокружений и атаксии.

У некоторых пациентов с отеком, вызванным циррозом печени, отмечается состояние дезориентации. Такие клинические случаи должны быть под тщательным наблюдением. Отмечены случаи преходящей близорукости. Данные симптомы всегда исчезают после уменьшения дозы или после отмены препарата.

В период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством и обслуживать механизмы.

Передозировка

В результате передозировки могут наступить нарушения водно-электролитного баланса и ацидоз, а также расстройства со стороны ЦНС.

В случае приема лекарственного средства в дозе большей чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Следует проинформировать врача о применении:

• фолиевой кислоты
• гипогликемизирующих препаратов
• пероральных антикоагулянтов
• ацетилсалициловой кислоты
• сердечных гликозидов
• препаратов, понижающих артериальное кровяное давление
• противосудорожных препаратов (фенитоина, примидона, карбамазепина)
• ингибиторов карбоангидразы (например дорзоламида, бринзоламида)
• амфетамина
• хинидина
• метенамина
• циклоспорина
• лития
• натрия гидрокарбоната.

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Форма выпуска и упаковка

Блистер из Al/PVC фольги в картонной пачке. 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственные препараты нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что делать с неиспользованными лекарственными препаратами. Это важно для охраны окружающей среды.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Держатель регистрационного удостоверения / производитель 

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельплиньска 19

83-200 Старогард Гданьски

Польша

Наименование, адрес организации на территории Кыргызской Республики, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного препарата

Представительство АО «Химфарм» в Кыргызской Республике

Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Орозбекова 52-54, 3 этаж

Номер телефона +996312621251

Адрес электронной почты: pvh-kg@santo.kz