Бисопролол

Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – бисопролола фумарат 2,5 мг , 5 мг и 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV®EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат;
Состав оболочки: опадрай белый*, опадрай желтый, опадрай розовый
состав
** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол
*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин,
желтый хинолиновый алюминиевый лак (Е104)
**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль/макрогол,
триацетин, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)
Описание
Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого
цвета (для дозировки 2.5 мг ).
Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг ).
Таблетки овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для дозировки 10 мг ).
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Бисопролол.
Код АТХ: С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения −
3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени
с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50%
выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН)
и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной
недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца
(NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению
с показателями у здоровых добровольцев.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Бисопол, это высокоселективный β1-адреноблокатор, без
собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым
мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к β2-рецепторам
гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и β2 опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на β1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.