Торговое название: Никотиновая кислота

Международное непатентованное название: Никотиновая кислота

Лекарственная форма: Раствор для инъекций 1%, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кислота никотиновая 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: Сердечно-сосудистая система. Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные. Никотиновая кислота

Код АТХ C04AC01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям.   Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином.  Период полувыведения (Т_1/2) - 45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Фармакодинамика

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.
Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина PP, оказывает сосудорасширяющее действие.  Участвует в регуляции тканевого дыхания, жирового обмена, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов).

Показания к применению

• профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР)

В составе комплексной терапии: спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), неврит лицевого нерва, ишемические нарушения мозгового кровообращения

Способ применения и дозы

Назначают взрослым и детям с 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл    0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту.

Подкожные и внутримышечные введения болезненны.

При пеллагре внутривенно или внутримышечно вводят 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.

При ишемическом нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно (медленно) 1 мл 1% раствора.

При других показаниях назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Побочные действия

- ощущение прилива крови к голове, что может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, чувством покалывания и жжения, аритмии; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс

- головокружение, парестезии, головная боль

- гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца – акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата

- реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, высыпания

- болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

При длительном применении в больших дозах

- гиперурикемия

- снижение толерантности к глюкозе

- нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха

- повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты

- гипофосфатемия

- снижение количества тромбоцитов

- удлинение протромбинового времени

- гиперпигментация, гиперкератоз

- судороги

- диарея, тошнота, рвота, анорексия

- обострение язвы желудка

- амблиопия

- бессонница

- миалгия

- снижение артериального давления

- ринит

- затуманивание зрения

- отек век

- миопатия

- эксфолиативный дерматит

Противопоказания

• повышенная чувствительность к никотиновой кислоте
• тяжелые формы артериальной гипертензии
• атеросклероз (для внутривенных инъекций)
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)
• выраженные нарушения функции печени: гепатит, цирроз печени
• внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе
• недавно перенесенный инфаркт миокарда
• декомпенсированный сахарный диабет
• подагра и гиперурикемия
• беременность, период лактации
• детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклинов, симпатомиметиков, гидрокортизона.

Особые указания

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

С осторожностью назначают при глаукоме, кровотечении, артериальной гипотензии, нарушении функции печени и почек, заболеваниях печени и нарушении ее функции в анамнезе, сахарном диабете, нарушении сердечного ритма, мигрени, злоупотреблении алкоголем.

Применение в педиатрии

Препарат назначают детям с 15 лет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском  и русском языках помещают в коробки из картона.

Количество инструкций по медицинскому применению вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя/упаковщика

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (610151)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес организации на территории Кыргызской Республики, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Химфарм» в Кыргызской Республике

Кыргызская Республика, г.Бишкек, ул. Орозбекова 52-54, 3 этаж

Номер телефона +996312621251

Адрес электронной почты: pvh-kg@santo.kz